ZalePlon töflur

ZalePlon töflur eru ætlaðar stuttum - hugtakameðferð á svefnleysi hjá sjúklingum með erfiðleika sem sofna. Niðurstöður klínískra rannsókna sýna að ZalePlon getur stytt tímann til að sofna, en ekki hefur verið sýnt fram á að það getur aukið heildar svefntíma og fækkað vakningum.

【Fíkniefnanafn】
Almennt nafn: ZalePlon töflur
Viðskiptaheiti: Huining
Enska nafnið: ZalePlon spjaldtölvur
【Innihaldsefni】Zaleplon.
Efnaheiti: n - [3 - (3 - cyanopyrazolo [1, 5 - a] pyrimidin - 7 - yl) fenýl] - n - ethylacetamid
Sameindaformúla: C17H15N5O
Mólmassa: 305,33
【Eiginleikar】Þessi vara er kvikmynd - húðuð spjaldtölvu. Eftir að lagið hefur verið fjarlægt virðist það hvítt eða slökkt - hvítt.
【Vísbendingar】
Það á við um stutta - hugtakameðferð á svefnleysi með erfiðleikum með að sofna. Klínískar rannsóknir sýna að það getur stytt tímann til að sofa, en ekki hefur verið sýnt fram á að það eykur svefnlengdina og fækkað vakningum.
【Forskriftir】5 mg
【Notkun og skammtar】Fyrir fullorðna er skammtur til inntöku 5 mg - 10 mg (1 - 2 spjaldtölvur), teknar áður en þeir fara að sofa eða þegar þeir eiga í erfiðleikum með að sofna. Hjá sjúklingum með léttari líkamsþyngd er ráðlagður skammtur 5 mg (1 tafla) einu sinni. Hjá öldruðum sjúklingum, sjúklingum með sykursýki og sjúklinga með væga til miðlungs lifrarskort er ráðlagður skammtur 5 mg (1 töflu) einu sinni fyrir nótt. Lengdin er takmörkuð við 7 - 10 daga. Ef ástandið hefur ekki batnað eftir 7-10 daga eftir að hafa tekið lyfið ætti læknirinn að endurmeta orsök svefnleysi sjúklings.
【Aukaverkanir】Eftir að hafa tekið zaleplon geta eftirfarandi væg aukaverkanir komið fram: höfuðverkur, syfja, sundl, munnþurrkur, sviti, lystarleysi, kviðverkir, ógleði, uppköst, þreyta, minni erfiðleikar, draumur, lítið skap, skjálfti, óstöðugleika þegar staðan, diplopía og önnur sjónvandamál og andlegt rugl. Önnur aukaverkanir fela í sér:
① Eftir að hafa tekið zalePlon (10 eða 20 mg) getur stutt - minningarmissi átt sér stað um það bil 1 klukkustund síðar. Áhrifin eru sterkari í 20 mg skammti, en þessi áhrif hverfa eftir 2 klukkustundir.
② Eftir að hafa tekið zaleplon (10 eða 20 mg) koma fyrirliggjandi róandi og geðröskun áhrif um það bil 1 klukkustund síðar, en þessi áhrif hverfa eftir 2 klukkustundir.
③ Rebound svefnleysi er skammtur - háð. Klínískar rannsóknir sýna að það er engin eða mjög lítil fráköst svefnleysi fyrstu nóttina eftir að hafa stöðvað lyfið í 5 mg og 10 mg hópunum, og það er einhver í 20 mg hópnum, en það hverfur annað kvöld.
④ Tímabundin hvítfrumna sést stundum.
⑤ Tímabundin hækkun transamínasa sést stundum.
【Frábendingar】
1. Frábending hjá sjúklingum með ofnæmi fyrir þessari vöru.
2. Frábending hjá sjúklingum með alvarlega lifrar- og nýrnaskortur.
3. Frábending hjá sjúklingum með kæfisvefnheilkenni.
4. Frábending hjá sjúklingum með vöðvakvilla.
5. Frábending hjá sjúklingum með alvarlega mæði eða brjóstsjúkdóma.
【Varúðarráðstafanir】Til að tryggja örugga og skilvirka notkun ZalePlon verður að taka fram eftirfarandi varúðarráðstafanir:
1. Þessi vara er önnur - flokks geðlyf undir sérstöku innlendri stjórn. Það verður að nota stranglega í samræmi við innlendar reglugerðir um geðlyf og undir leiðsögn læknis.
2.. Ekki fara yfir notkunartímabilið sem læknirinn mælir fyrir um. Löng - notkun getur valdið ósjálfstæði. Sjúklingar með sögu um fíkniefnaneyslu ættu að nota það með varúð.
3.. Ef hegðunar- og andleg frávik finnast eftir að hafa tekið Zaleplon, hafðu samband við lækninn.
4. Ef þú drekkur áfengi ættirðu líka að segja lækninum frá. Áfengi er bönnuð við notkun ZalePlon eða annarra svefnpillna.
5. Ekki nota þessa vöru nema hægt sé að tryggja meira en 4 tíma svefn.
6. Eyðu ekki skammt af zaleplon án leiðbeiningar læknisins.
7. Vertu varkár þegar athafnir sem krefjast skýrs huga, svo sem að keyra bíl eða rekstrarvélar.
8. Erfiðleikar við að sofna geta komið fram fyrstu eða annað kvöld eftir að lyfið var hætt.
9.
10. Ekki deila ZalePlon með öðrum. Haltu lyfinu utan seilingar barna.
11. Ef þú ert með þunglyndi skaltu segja lækninum. Læknirinn ætti að ávísa lágmarksmagni lyfja til sjúklinga með þunglyndi til að koma í veg fyrir ofskömmtun.
12. ZalePlon tekur gildi fljótt. Það ætti að taka það strax áður en farið er að sofa eða þegar þú átt í erfiðleikum með að sofna í rúminu.
13. Til að láta ZalePlon virka betur skaltu ekki taka þessa vöru strax eftir hátt - fitu máltíð.
14. Þar sem aukaverkanir zalePlon eru skammtur - tengdur, ætti að nota lægsta skammt eins mikið og mögulegt er, sérstaklega fyrir aldraða.
15. Þegar þau eru notuð í samsettri meðferð með lyfjum sem starfa á heilanum, geta áhrifin eftir - aukin vegna samverkandi áhrifa, sem leiðir til syfju á morgnana. Þessi lyf fela í sér: lyf til að meðhöndla geðsjúkdóma (svo sem geðrofslyf, svefnlyf, kvíða, róandi lyf, þunglyndislyf), svæfingarlyf og lyf til að meðhöndla ofnæmisviðbrögð (svo sem róandi andstæðingur -} histamín).
【Notkun hjá þunguðum og mjólkandi konum】Öryggi þess að taka þessa vöru á meðgöngu hefur ekki verið staðfest með gögnum og þessi vara umbrotnar í brjóstamjólk. Þess vegna er frábending um þessa vöru hjá mjólkandi mæðrum og konur sem eru að fara að vera eða eru þegar barnshafandi.
【Notaðu hjá börnum】Öryggi þessarar vöru hjá börnum hefur ekki verið staðfest með gögnum, þannig að þessi vara er frábending hjá börnum (yngri en 18 ára).
【Notkun hjá öldruðum sjúklingum】Hægt er að nota þessa vöru hjá öldruðum sjúklingum, þar með talið þeim sem eru eldri en 75 ára. Í samanburði við heilbrigða sjálfboðaliða sýna lyfjahvörf þessarar vöru hjá öldruðum sjúklingum og öldruðum konum, þar með talið eldri en 75 ára, ekki marktækan mun. Þar sem aldraðir sjúklingar eru næmari fyrir áhrifum svefnpillna er ráðlagður skammtur 5 mg.
【Milliverkanir gegn lyfjum】
Með lyfjum í taugakerfinu
Etanól: Þessi vara getur aukið tjónsáhrif etanóls á miðtaugakerfið, en hefur ekki áhrif á lyfjahvörf etanóls.
Imipramine: Eftir samsetningu þessarar vöru og imipramíns er vöktunin minnkuð og mótorinn - Mental Action er skert. Milliverkanirnar eru lyfhrif, án lyfjahvarfafræðilegra breytinga.
Paroxetin: Það eru engin samspil þegar þessi vara er sameinuð paroxetíni.
Thioridazine: Eftir samsetningu þessarar vöru og thioridazine er hve mikið vakandi minnkar og mótorinn - andleg aðgerð er skert. Milliverkanirnar eru lyfhrif, án lyfjahvarfafræðilegra breytinga.
Með ensím - framkallar/hindra lyf: þegar það er sameinað ensími - örvandi lyf eins og rifampicin er cmax og AUC þessarar vöru minnkað um 4 sinnum.
Með dífenhýdramíni: Það er engin lyfjahvörf samspil, en þar sem bæði hafa róandi áhrif, ætti að huga sérstaklega að því þegar þau eru notuð í samsetningu.
Með lyfjum sem hafa áhrif á brotthvarf nýrna: Það er engin marktæk lyfjabreyting þegar þau eru sameinuð íbúprófeni.
【Ofskömmtun lyfja】Það eru litlar rannsóknir á ofskömmtun Zaleplon. Í fyrirfram - klínískum rannsóknum var tekið fram að ofskömmtun lyfsins hefur hindrandi áhrif miðtaugakerfisins. Væg einkenni eru: syfja, svefnhöfgi og rugl. Alvarleg einkenni eru: ataxía, hypomyotonia, lágþrýstingur og stundum dá og jafnvel dauði.
Mælt með meðferð: Meðhöndlið samkvæmt almennum meginreglum um ofskömmtun lyfja og viðhalda stuðnings- og einkennameðferð. Dýrarannsóknir sýna að flumazenil getur mótmælt zaleplon, en það hefur ekki verið notað klínískt.
【Lyfjafræði og eiturefnafræði】
Lyfjafræðileg aðgerð
Sem svefnlyf er efnafræðileg uppbygging zaleplon frábrugðin bensódíazepínum, barbitúrötum og öðrum þekktum svefnlyfjum. Það getur haft lyfjafræðileg áhrif sín með því að starfa á amínóbutyric sýru - benzodiazepin (GABA - BZ) viðtakasamstæðu. Non - Klínískar rannsóknir sýna að ZalePlon getur valið bundið við ω1 viðtaka undireiningarinnar á GABA viðtakasamstæðunni í heila. Niðurstöður bindandi tilraunar zalePlon til hreinsaðra GABA viðtaka (() 1 1 2 [Ω - 1] og () 2 1 2 [ω-1]) sýna að sækni þess fyrir ofangreinda viðtaka er lágt og það bindist ákefð við Ω-1 viðtaka.
Eiturefnafræðilegar rannsóknir
Eituráhrif á æxlun
Í eituráhrifaprófinu í æxlun voru rottur gefnar zaleplon til inntöku við 100 mg/kg/dag (umbreyttar samkvæmt yfirborði líkamans, um það bil 49 sinnum hámarks ráðlagður skammt manna) áður en hann var paraður, sem gæti leitt til dauða dýra og minnkað frjósemi. Síðari rannsóknir sýndu að zaleplon olli aðallega skemmdum á frjósemi kvendýranna. Á teratogenic viðkvæmu tímabili voru barnshafandi rottur og kanínur gefin inn til inntöku zaleplon upp í 100 og 50 mg/kg/dag í sömu röð (umbreytt eftir yfirborði líkamans, um það bil 49 sinnum og 48 sinnum var hámarks mælt með skammt manna) og engin augljós teratogenic áhrif komu fram. Eftir að rottum var gefið inn til inntöku zaleplon við 100 mg/kg/dag, sýndu fóstrið þroskaafbrigði fyrir og eftir fæðingu. Þessi skammtur gæti einnig valdið eituráhrifum á móður, sem leiddi til eiturefna og hægfara líkamsþyngdar á skömmtunartímabilinu. Skammturinn án áhrifa á kynslóðþróun rottna var 10 mg/kg/7 dagar (umbreytt samkvæmt líkamsyfirborði, um það bil 5 sinnum hámarks ráðlagður skammt manna). Í öllum skömmtum var ekki haft áhrif á þróun fósturvísis og fósturs hjá kanínum. Í fæðingarprófinu voru kvenrottur gefnar zaleplon við 7 mg/kg/dag á síðinni meðgöngu og brjóstagjöf. Stillbirth og post - dánartíðni kynslóðanna jókst og vöxtur og líkamleg þróun dró úr. Engin eituráhrif á móður sáust við þennan skammt. Skammturinn án áhrifa á kynslóðþróunina var 1 mg/kg/dag (breytt eftir yfirborði líkamans, um það bil 0,5 sinnum hámarks ráðlagður skammt manna). Rannsóknin sýnir að útsetning af afkvæmum dýra fyrir lyfinu í legi og við brjóstagjöf getur leitt til aukaverkana við lífvænleika þeirra og þroska.
Erfðafræðileg eituráhrif
Í in vitro kínverskum hamstur eggjastokkum litningi fráviksprófs, hvort sem um er að ræða efnaskiptavirkja eða ekki, hefur zaleplon stökkbreytandi áhrif, sem getur valdið litningum uppbyggingu og tölulegum fráviki (polyploidy og endoreduplication). Í in vitro eitilfrumuprófinu getur það aðeins við hæsta prófstyrk og undir ástandi efnaskiptavirkja valdið litningum tölulegum frávikum. ZalePlon sýndi enga stökkbreytandi áhrif í in vitro Ames bakteríuprófinu og kínverska hamstur eggjastokka HGPRT gena stökkbreytingarprófsins, engin clastogenic áhrif í beinmergs micronucleus próf músarinnar og Hamster beinmergs litskiljun prófunarprófs.
Krabbameinsvaldandi áhrif
Líftími krabbameinsvaldandi próf voru framkvæmdar á rottum og músum. Mýs voru stöðugt gefnar zaleplon til inntöku við 25, 50, 100 og 200 mg/kg/dag í 2 ár (umbreytt samkvæmt líkamsyfirborði, um það bil 6 - 49 sinnum hámarks ráðlagður skammt manna). Tíðni lifrarfrumukrabbameins í kvenmúsum í háum - skammtahópnum var verulega aukin. Hamsters voru stöðugt gefnir zaleplon til inntöku við 1, 10, 20 mg/kg/dag í 2 ár (umbreytt samkvæmt líkamsyfirborði, um það bil 0.5 - 10 sinnum sást hámarks ráðlagður skammt manna) og engin augljós krabbameinsvaldandi áhrif komu fram.
【Lyfjahvörf】Samkvæmt skýrslum erlendra bókmennta var lyfjahvörf ZalePlon rannsökuð hjá meira en 500 heilbrigðu fólki (þar á meðal ungum sem aldnum), mjólkandi konum og sjúklingum með lifur eða nýrnasjúkdóma. Hjá heilbrigðum einstaklingum voru lyfjahvörf einnar - skammtsgjöf 60 mg og einu sinni - dagleg gjöf 15 mg, 30 mg í 10 daga, rannsökuð. ZalePlon frásogast hratt, nær hámarksstyrknum á um það bil 1 klukkustund og brotthvarfshelminginn - líf (T1/2) er um það bil 1 klukkustund. Þegar -} daglega gjöf ZalePlon veldur ekki lyfjasöfnun og innan meðferðarsviðsins er lyfjahvörf þess skammtur - hlutfallslega.
1. frásog
Eftir inntöku zaleplon er það hratt og alveg frásogað og nær hámarks plasmaþéttni á um það bil 1 klukkustund. Algjört aðgengi þess er um það bil 30%. Það er verulegt fyrsta - framhjááhrif.
2. Dreifing
ZalePlon er fitusækið efnasamband. Eftir gjöf í bláæð er dreifingarrúmmálið um það bil 1,4L/kg. In vitro plasmapróteinbindingarhraði er um það bil 60%± 15%og það hefur ekki áhrif á styrkleika ZalePlon frá 10 - 1000 mg/ml, sem bendir til þess að zalePlon sé ekki viðkvæm fyrir breytingum á próteinbindingarhraða. Hlutfall zaleplon í blóði og plasma er um það bil 1, sem bendir til þess að zaleplon dreifist jafnt um blóðið án þess að umfangsmikil dreifingu sé í rauðum blóðkornum.
3. umbrot
Eftir inntöku er ZalePlon umbrotið víða. Í þvagi er minna en 1% af skammtinum upphaflega lyfið. ZalePlon er aðallega breytt í 5 - oxy - desethyl zaleplon með aldehýð oxíðasa. ZalePlon er sjaldan umbrotinn í desethyl zaleplon með CYP3A4 og er fljótt breytt í 5-oxý-desethyl zaleplon með aldehýðoxídasa. Þessum umbrotsefnum er síðan breytt í glúkúrónsýruefnasambönd og skilst út í þvagi. Öll umbrotsefni ZalePlon hafa enga lyfjafræðilega virkni.
4. útskilnaður
Eftir gjöf til inntöku eða í bláæð er ZalePlon hratt eytt. Meðal T1/2 er um það bil 1 klukkustund. Plasmaferð til inntöku er um það bil 3L/klst./Kg og plasmaúthreinsunarhraði í bláæð er um það bil 1L/klst./Kg. Ef blóðflæði í lifur er eðlilegt og nýrnastarfsemi er hunsað er áætlaður útdráttarhlutfall lifrar zaleplon 0,7, sem gefur til kynna að fyrsta - framhjááhrif zalePlon er mjög marktækt.
Eftir að hafa tekið geislamerkt zaleplon er hægt að ná 70% í þvagi innan 48 klukkustunda (71% er hægt að ná innan 6 daga), þar með talið öll umbrotsefni ZalePlon og glúkúróníð þeirra. Að auki er hægt að ná 17% í saur, aðallega 5 - oxy-zaleplon.
5. Áhrif matar
Hjá heilbrigðum fullorðnum geta hátt - fitu og ómeltanleg matvæli lengt frásog zaleplon, með seinkun um það bil 2 klukkustundir, og CMAX minnkar um það bil 35%. AUC og Elimination Half - Líf ZalePlon hefur ekki verulega áhrif. Þetta bendir til þess að það að taka ZalePlon strax eftir hátt - fitu og ómeltanlega máltíð mun hafa áhrif á upphafstíma þess.
Niðurstöður þriggja lyfjahvörf rannsókna á zaleplon hjá öldruðum sýna að lyfjahvörf ZalePlon hjá öldruðum er ekki marktækt frábrugðin því hjá ungu fólki.
Kyn: Það er enginn marktækur munur á lyfjahvörfum zaleplon milli karla og kvenna.
Kynþáttur: Notkun hvíta kynþáttarins sem fulltrúi Asíubúa var gerð lyfjahvörf á ZalePlon. Fyrir þennan hóp voru CMAX og AUC aukin um 37% og 64% í sömu röð. Þetta getur tengst mismun á líkamsþyngd, eða það getur verið vegna mismunur á ensímvirkni af völdum mataræðis, umhverfis eða annarra þátta.
Lifrarskemmdir: ZalePlon er fyrst umbrotið af lifur og gengst síðan undir altæk umbrot. Hreinsunarhlutfall þess er lækkað um 70% og 87% hjá sjúklingum sem voru bætur og niðurbrot. Í samanburði við heilbrigt fólk leiðir þetta til verulegrar lækkunar á meðaltali CMAX og AUC. Þess vegna ættu sjúklingar með væga til miðlungs lifrarskemmdir að draga úr skömmtum af zaleplon á viðeigandi hátt. Ekki er mælt með því að sjúklingar með alvarlegan lifrarskemmdir taka ZalePlon.
Nýrnaskemmdir: Þar sem minna en 1% af upprunalegu lyfjaglugganum í zaleplon skilst út af nýrum er engin marktæk breyting á lyfjahvörfum þess hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Þess vegna er engin þörf á að aðlaga skammtinn fyrir sjúklinga með vægt til í meðallagi nýrnaskemmda, en frekari rannsóknir eru nauðsynlegar hjá sjúklingum með alvarlega nýrnaskemmdir.
【Geymsla】Geymið á dimmum stað og innsigli.
【Umbúðir】Pakkað í lyfjahörð PVC harða blöð og PTP álpappír þynnupakkning . 14 töflur á hverja plötu, 1 disk á kassa.
【Rennandi dagsetning】24 mánuðir
【Standard】Ch.p . 2020, II. Hluti.
【Samþykkisnúmer】Guoyao Zhunzi H20052234

【Aðgerðir】

1.
2.. Hreinsa fljótt, sannarlega án timburhrifa
3. Næstum engin áhrif á vitsmunalegan og geðhreyfingaraðgerðir
4.. Engin fráhvarfseinkenni, minna fráköst svefnleysi eftir að lyfjameðferð var hætt